С проблемой эректильной дисфункции сталкиваются многие мужчины, при этом она может быть обусловлена наличием серьезных заболеваний, сильными стрессами или психическими травмами. Нарушение эрекции лечится разными методами, зачастую пациентам назначают применение специальных стимулирующих таблеток, одними из самых популярных среди которых являются Силденафила цитрат (более известен препарат под названием Виагра). Статистика продаж в аптеках подтверждает высокую эффективность медикамента для устранения сексуальных проблем.

Что такое Силденафила цитрат

Sildenafil citrate (Виагра) – препарат, зарегистрированный в конце 20 века, предназначенный для лечения нарушения мужской эректильной функции. В ходе многочисленных исследований ученые выявили, что терапевтический эффект в отношении восстановления потенции таблетки Силденафил оказывают даже на диабетиков и больных с нарушениями работы сердца и сосудов, повреждениями спинного мозга.

Положительные результаты приема Силденафила цитрата были получены при лечении больных с раком простаты, людей с заболеванием Паркинсона и тяжелой депрессией. На фоне применения таблеток у них наблюдались улучшения эректильной функции, при этом никаких побочных эффектов зарегистрировано не было. В крайне редких случаях негативные реакции организма на Силденафила цитрат могут проявляться у мужчин, но они имеют легкую или умеренную выраженность.

Состав и форма впуска

Препарат Силденафил выпускается в форме таблеток овальной формы синего или голубого цвета. В аптеке представлены контурные ячейковые упаковки, содержащие 1, 2, 4, 10, 20 таблеток. Главным активным компонентом лекарственного средства является силденафила цитрат. Таблетки могут содержать 25, 50 или 100 мг. Вспомогательными веществами Силденафила служат:

• МКЦ (целлюлоза);
• магний;
• диазоксид титана;
• лактозы моногидрат;
• повидон;
• индигокармин.

Фармакологическое действие

Функция Силденафила – восстановление утраченного сексуального возбуждения. В зависимости от индивидуальных особенностей организма пациента и причин эректильной дисфункции, препарат способен восстановить половую потенцию. Активное вещество таблеток не воздействует непосредственно на кавернозное тело, однако благодаря ингибированию фосфодиэстеразы вызывает повышение уровня цГМФ. Благодаря своей фармакокинетике Силденафил усиливает эффект от вырабатываемого оксида азота и обеспечивает наполнение кавернозного тела достаточным для эрекции объемом крови.

Быстрое воздействие Силденафила на половой член обусловлено практически моментальным всасыванием активного вещества. Его средняя биодоступность составляет около 40-60%. Эффективность Силденафила можно заметить спустя час после приема, однако этот показатель может колебаться в границах от 30 до 90 минут. Метаболизм силденафила цитрата происходит в печени, при этом вещество удаляется из организма почками и кишечником. Из-за такого способа выведения пациентам с заболеваниями указанных органов таблетки назначаются лишь после тщательного осмотра врача.

Любые лекарственные синтетические препараты плохо сочетаются со спиртными напитками, не является исключением и Виагра. Силденафил и алкоголь, при одновременном приеме приводят к:

• расширению сосудов, что может повлечь головокружение, гипотензию (снижение давления), нарушение дыхательной функции, сердечного ритма, пр;
• сбоям в работе печени;
• дисфункции почек из-за двойной нагрузки (органу приходится выводить не только метаболиты силденафила, но и продукты распада спиртов).

Показания к применению

Таблетки принимают для повышения половой активности, при невозможности поддержать член в плотном состоянии для проведения полноценного полового акта. Лекарство Силденафил эффективно при:

• нарушении эрекции, вызванной наличием заболеваний (сахарным диабетом, травматическим повреждением спинного мозга, ожирением);
• дисфункцией полового органа после удаления предстательной железы;
• легочной гипертензии.

Инструкция по применению Силденафила

Перед приемом таблеток пациенту рекомендуется пройти обследование сердца и сосудистой системы. Терапию Силденафилом цитратом с особой осторожностью осуществляют мужчины, которые имеют деформацию полового органа (кавернозный фиброз, пр.), а также предрасположенные к лейкемии, множественной миеломе и серповидно-клеточной анемии пациенты. Согласно инструкции, не стоит принимать таблетки мужчинам, которым по любым причинам запрещена сексуальная активность.

Из-за невозможности спрогнозировать результат, противопоказано совместное применение лекарственного средства с алкоголем. Инструкция содержит информацию об осторожном приеме Силденафила таким категориям людей:

• склонным к кровотечениям;
• с язвенной болезнью;
• имеющим пигментный ретинит;
• с обостренной патологией 12-перстной кишки.

Дозировка

Врачи назначают мужчинам прием таблеток за 50-60 минут до полового акта. При этом максимальная однократная доза составляет 50 мг. Дозировку лекарства Силденафил может назначить исключительно врач, поэтому самолечение запрещено, поскольку передозировка таблетками может привести к необратимой импотенции и другим тяжелым осложнениям. Максимально разрешенной суточной дозой Силденафила является 100 мг. Для мужчин пожилого возраста запрещено как увеличение дозы, назначенной врачом, так и ее снижение.

Меры предосторожности

Прежде, чем начинать прием препарата для сексуальной стимуляции важно проконсультироваться у специалиста, который проведет осмотр, определит причины эректильной дисфункции и на основе результатов исследования назначит лечение. Для подбора эффективных терапевтических мер проводят общеклиническое и урологическое обследование пациента. При назначении Силденафила цитрата врач учитывает не только физиологические противопоказания, но и запрет на комбинацию Виагры с другими лекарствами. Запрещено применение таблеток для детей и подростков до 18 лет.

Побочные эффекты

Невзирая на высокую эффективность Силденафила и минимальные риски возникновения побочных эффектов, негативные реакции организма на таблетки все же иногда наблюдаются. У пациентов крайне редко могут наблюдаться:

• нарушение зрения;
• головные боли;
• заложенность носовых пазух;
• кожная сыпь;
• диспепсия;
• головокружения;
• инфекции мочевыделительных путей;
• диарея;
• симптомы гипертонии (из-за усиления кровотока и прилива крови к голове появляются признаки артериальной гипертензии);
• обморочные состояния;
• сухость во рту;
• отек половых органов;
• звон в ушах;
• частое мочеиспускание;
• тахикардия;
• светобоязнь;
• артрит;
• появление мокроты в кашле;
• повышенное потребление воды.

Противопоказания

Невзирая на безопасность Силденафила цитрата, некоторым мужчинам препарат противопоказан вовсе. Запрещено средство для восстановления эректильной функции при:

• деформации полового члена;
• гипертензии в тяжелой форме;
• гиперчувствительности к составляющим таблеток;
• недостаточности функций почек;
• приеме сердечно-сосудистого средства;
• частых кровотечениях;
• наличии заболеваний сердца (инфарктах, инсультах);
• аритмии;
• циррозе печени;
• нестабильной стенокардии.

Цена на Силденафила цитрат

Препарат для стимуляции возбуждения посредством запуска механизмов эрекции можно приобрести в аптеке или заказать по приемлемой цене в специализированном интернет-магазине с доставкой в Москву, Санкт-Петербург или другой крупный город. Невзирая на то, что таблетки отпускаются безрецептурно, перед применением дженериков Виагры рекомендуется проконсультироваться и пройти обследование у врача. Ниже представлена таблица со средней стоимостью Силденафила цитрата по Москве.

Аналоги Силденафила

Синоним таблеток – любой препарат подобной фармакологической группы, то есть средство, включающее в состав цитрат силденафил и имеющее такое же лечебное свойство. Дженерик Силденафил – медикамент, который отличается от Виагры набором вспомогательных компонентов. На современном рынке существует множество аналогов данного препарата, к числу ингибиторов особого фермента относятся:

• Эдегра;
• Силафил;
• Пемегра;
• Динамико;
• Випрогра;
• Камагра;
• Торнетис, пр.

Силденафила цитрат для женщин

Основное показание препарата – восстановление мужской потенции, однако свойства активного компонента Силденафила цитрата усиливают гипотензивное действие в легочной артерии, поэтому таблетки могут назначаться представителям обоих полов для лечения легкой формы легочной гипертонии. Кроме того, для женщин выпускается аналог Виагры под марками Womenra, Femalegra и Ladygra.

Активным веществом в указанных препаратах является цитрат силденафила, при этом таблетки не только помогает избавиться от гипертонии, но и оказывает такой же эффект, что и на мужчин – восстанавливает сексуальное влечение. При этом, согласно отзывам, эффективность средство показывает даже в период климакса и после удаления матки. Перед применением таблеток с силденафилом цитрата в составе важно проконсультироваться с врачом. Эффекты препарата для женщин, заявленные в инструкции:

• повышение сексуального влечения;
• усиление чувственности;
• сокращение времени, на протяжении которого происходит возбуждение;
• активизация кровотока в половых органах;
• усиленное увлажнение влагалища;
• увеличение выносливости во время полового акта;
• усиление чувствительности эрогенных зон;
• увеличение продолжительности оргазма;
• устранение фригидности.

Видео

А.Г. Мартов

Д.В. Ергаков

Городская клиническая больница № 57 (Москва), отделение урологии (малоинвазивных методов диагностики и лечения урологических заболеваний)

“ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ. Урология и Нефрология” №2 (15) | 2014

• Аннотация
• Статья
• Ссылки
• Английский вариант
• Комментарии

В обзоре рассматриваются вопросы эпидемиологии, этиологии и патогенеза эректильной дисфункции. Характеризуются клинические эффекты наиболее длительно используемого препарата для лечения эректильной дисфункции – силденафила, который одновременно является референсным препаратом при проведении сравнительных клинических исследований эффективности ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Отмечается, что прием силденафила приводит к улучшению состояния больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и сроков эректильной дисфункции. Приводятся данные о безопасности препарата силденафил. Обсуждаются перспективы длительного постоянного приема препарата.

Введение

Эректильная дисфункция (ЭД) является актуальной проблемой урологии. Это обусловлено не только высокой распространенностью ЭД в популяции, но и пересмотром взглядов на причины возникновения ЭД, изменением терапевтических подходов, изучением взаимосвязи ЭД и симптомов нижних мочевых путей, необходимостью коррекции нарушений эрекции после различных урологических операций (радикальная простатэктомия, уретропластика, трансуретральные эндоскопические операции) .

ЭД определяют как постоянную или временную неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для успешного осуществления полового акта. Несмотря на то что ЭД не несет в себе угрозу для жизни, появление сексуальных нарушений ведет к быстрой личной и социальной дезадаптации пациента. Кроме того, в ряде случаев ЭД может быть первым симптомом серьезных заболеваний (сахарный диабет, демиелинизирующие заболевания спинного мозга).

Согласно данным классических популяционных исследований, проведенных в ХХ веке, распространенность ЭД увеличивается с возрастом. У мужчин старше 21 года частота ЭД составляет 10%, а среди мужчин старше 60 лет данный показатель возрастает втрое. В наиболее социально активной категории мужчин (40–70 лет) 50% страдают от ЭД. При этом частота ЭД примерно одинакова среди представителей всех рас и континентов .

Причины развития эректильной дисфункции

Традиционно причины возникновения эректильной дисфункции подразделяют на органические и психогенные. Однако психогенные факторы, как правило, носят вторичный характер, отражая ответ высшей нервной деятельности пациента на первичное нарушение сексуальной функции. Таким образом, в подавляющем большинстве случаев ЭД обусловлена органическими нарушениями кровообращения и иннервации полового члена, что подтверждают многочисленные фундаментальные исследования механизмов эрекции и клинический опыт лечения пациентов с ЭД.

Среди органических причин возникновения эректильной дисфункции выделяют гормональные нарушения, связанные с первичным или вторичным снижением уровня тестостерона вследствие, например, перенесенной травмы, воспаления яичек или повышенного содержания в организме пролактина, подавляющего выработку тестостерона. ЭД также может быть вызвана системным поражением сосудистого русла в рамках атеросклероза, диабетической макроангиопатии и невропатии, аутоинтоксикацией в рамках почечной и печеночной недостаточности, демиелинизирующими болезнями центральной нервной системы (рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера), воздействием медикаментозных препаратов (антидепрессанты). Кроме того, ЭД может быть обусловлена травматическим нарушением иннервации и кровообращения полового члена в результате операций на органах малого таза, облучения и различных травм. В отдельную группу причин выделяется ЭД, возникающая в результате потери веноокклюзивного механизма в венах полового члена, что приводит к быстрой потере эрекции.

Исходя из вышеизложенных фактов, появление у социально активных мужчин расстройств эрекции должно быть поводом для обращения к врачу. Необоснованная реклама фитопрепаратов и биологически активных добавок в средствах массовой информации привела к тому, что пациенты длительно занимаются самолечением. Зачастую они обращаются к специалистам, уже имея выраженные сосудистые и нейрогенные нарушения, сопровождающиеся выраженным фиброзом кавернозных тел, что приводит к увеличению частоты выполнения эндопротезирования полового члена.

Механизмы возникновения и поддержания эрекции

Кратко охарактеризуем основные механизмы возникновения и поддержания эрекции. Соматическая иннервация полового члена осуществляется из крестцового центра эрекции, который располагается на уровне S2–S4. В последний импульсы приходят из коры головного мозга в результате аудиовизуальной и тактильной стимуляции. В окончаниях эфферентных волокон происходит высвобождение оксида азота, который является основным медиатором расслабления сосудистого русла кавернозных тел полового члена. Выработка оксида азота в эндотелии сосудов кавернозных тел приводит к расширению последних и возникновению эрекции. Оксид азота синтезируется из аминокислоты L-аргинина после воздействия на нее фермента NO-синтетазы. Проникая через мембрану клетки и активируя систему выработки циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), оксид азота приводит к релаксации гладкомышечных клеток сосудов кавернозных тел полового члена как во время систолы, так и диастолы. Для поддержания эрекции в течение времени, необходимого для проведения полового акта, требуется включение механизмов, препятствующих оттоку венозной крови из полового члена. Данный эффект достигается путем компрессии венозного сплетения между белочной оболочкой и кавернозными синусами. Дополнительная компрессия осуществляется с помощью произвольного сокращения седалищно-кавернозных мышц. Фермент цГМФ-фосфодиэстераза 5 типа блокирует систему выработки внутриклеточного цГМФ, вызывая таким образом детумесценцию. За прекращение эрекции отвечает также симпатическая иннервация полового члена, симпатический центр находится на уровне Th4–L2, и воздействие происходит путем высвобождения норадреналина и взаимодействия с альфа-адренорецепторами кавернозных гладкомышечных клеток. В дальнейшем происходит сокращение гладкомышечных клеток, что приводит к утрате эрекции.

Медикаментозное лечение эректильной дисфункции

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа воздействуют на расслабление гладкомышечных клеток за счет конкурентного взаимодействия с фосфодиэстеразой 5 типа и способствуют накоплению цГМФ внутри гладкомышечных кавернозных клеток, а также в клетках гладкомышечного слоя артерий полового члена. На сегодняшний день на рынке существуют пять препаратов класса ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа: силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил и афанафил. Все они характеризуются схожим механизмом действия и примерно одинаковым профилем безопасности. В настоящее время согласно рекомендациям Европейской и Американской ассоциаций урологов тот или иной препарат назначается в зависимости от предпочтений пациента или его личного опыта, а также в соответствии с рекомендациями врача-уролога. Соответственно, чтобы инструктировать пациента и определить оптимальный режим дозирования препарата при наличии у пациента сопутствующих заболеваний, врач должен знать фармакокинетические и фармакодинамические характеристики препаратов.

Клиническая эффективность силденафила

Силденафил – наиболее изученный препарат из всей группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Кроме того, он является референсным препаратом при проведении сравнительных клинических исследований эффективности других ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа.

Силденафил начал применяться в конце 1990-х гг., таким образом, опыт его использования превышает 15 лет. История открытия силденафила широко известна: в ходе клинических исследований нового антиангинального препарата ученые отметили побочное явление, которое заключалось в улучшении эректильной функции. Причем в отличие от имевшихся в то время на рынке других препаратов для лечения ЭД, на фоне его приема случаев приапизма не отмечалось.

Появление силденафила послужило толчком к целому ряду клинических исследований в данной области. На смену термину «импотенция» пришло понятие «эректильная дисфункция», что подразумевает потенциальную возможность коррекции имеющихся нарушений в сексуальной сфере. Клинические исследования силденафила повлекли за собой разработку новых дневников и анкет для оценки состояния сексуальной функции мужчин. Анализ демографических показателей участников крупномасштабных клинических испытаний позволил выявить факторы риска ЭД, что в свою очередь способствовало пониманию механизмов ее развития. Стали накапливаться доказательства того, что большинство случаев ЭД имеют в основе соматическую природу, а психологические проблемы часто являются вторичными по отношению к первичному поражению сосудов или нервов. Пациенты с нарушениями эрекции, ранее не обращавшиеся к врачам, получили надежду на улучшение сексуальной функции, и к настоящему времени миллионы мужчин во всем мире вернулись к сексуальной жизни благодаря приему этого препарата.

Клиническая эффективность силденафила цитрата изучалась в многочисленных исследованиях. Один из наиболее крупных метаанализов объединил данные, полученные в 11 двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях, включавших суммарно более 2500 пациентов с эректильной дисфункции . В основной группе улучшение эрекции было отмечено у 76% пациентов против 22% в группе плацебо, что привело к значимому расхождению в частоте успешных попыток проведения полового акта – 66 и 26% соответственно. Эффективность различных дозировок препарата составила 65% для 25 мг, 74% для 50 мг и 82% для 100 мг. Высокая эффективность силденафила была отмечена в разных возрастных группах. В категории пациентов моложе 65 лет эффективность препарата равнялась 77,6% против 69,2% в группе старшей возрастной категории. По данным исследований, препарат эффективен по сравнению с плацебо у пациентов с эректильной дисфункции вне зависимости от причины ее развития и степени тяжести.

Несмотря на высокую эффективность терапии ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, сохраняется определенная когорта больных, у которых прием этого препарата не приводит к улучшению эрекции. Среди возможных причин отмечают неправильный прием лекарства . Пациентам, особенно в начале лечения, следует рекомендовать принимать силденафил натощак не менее чем за 30 минут до планируемого начала полового акта. Больные должны быть информированы, что действие препарата развивается только на фоне адекватного сексуального возбуждения и в значительной степени зависит от него. Во многих случаях лечение следует начинать с максимальной терапевтической дозировки 100 мг, что позволит получить максимальный результат уже в начале лечения и вселит уверенность в успехе терапии. Кроме того, исследования показали, что у части больных максимальный эффект силденафила достигается к шестому – восьмому приему, в связи с чем у многих больных окончательная оценка эффективности препарата должна производиться после нескольких попыток его применения.

Силденафил в лечении эректильной дисфункции после простатэктомии

Эффективный подбор терапии ЭД после простатэктомии в настоящее время является одной из актуальных задач урологии, что обусловлено ростом количества операций, разработкой нервосберегающей методики операции, внедрением робототехники. В многочисленных исследованиях изучены факторы риска наступления ЭД после операции: вид операции (ненервосберегающая, моно- или билатеральная нервосберегающая методики), возраст пациента, сохранность эрекции до операции, социально-экономические условия (уровень образования, доход пациента), стадия опухоли, размер предстательной железы, опыт уролога.

R. Raina и соавт. показали, что терапия силденафилом эффективна у 71,7% больных после двусторонней нервосберегающей операции, у 50% после односторонней нервосберегающей простатэктомии и у 15% пациентов после ненервосберегающей операции. Было показано, что одной из особенностей ЭД после радикальной простатэктомии является возможность прогрессивного улучшения эрекции спустя несколько лет после операции, поэтому для окончательного суждения об эффективности терапии необходимы длительные сроки наблюдения .

E.K. Hong и соавт. наблюдали 316 пациентов с ЭД после радикальной простатэктомии, в 95% случаев носившей двусторонний нервосберегающий характер. Эффективность силденафила составила 26% в течение первых 6 месяцев, 36% в период с 6 до 12 месяцев, 50% с 12 до 18 месяцев и 60% с 18 до 24 месяцев после операции .

В настоящее время большинство авторов считают, что для профилактики развития ЭД после радикальной простатэктомии необходимо длительное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, и в частности силденафила, в низких терапевтических дозах. Обоснованием данной терапии служат данные об улучшении кровотока в кавернозных телах на фоне длительного постоянного приема препаратов, что служит профилактикой развития локального рубцово-склеротического процесса. H. Padma-Nathan и соавт. изучали эффективность силденафила в профилактике ЭД после радикальной простатэктомии . В результате исследования больные, перенесшие двустороннюю нервосберегающую операцию и не страдавшие ЭД до операции, начиная со второго месяца послеоперационного периода получали силденафил в дозах 100 и 50 мг или плацебо перед сном в течение 36 недель. Через восемь недель после прекращения лечения возможность ведения нормальной сексуальной жизни отметили 27% мужчин, получавших силденафил, и лишь 4% получавших плацебо .

Терапия силденафилом может быть эффективным методом профилактики ЭД у больных после радикальной простатэктомии в результате улучшения кровоснабжения кавернозной ткани, предотвращающего развитие в ней фиброзных изменений. На тех же самых принципах основано длительное применение препарата в малых дозах для реабилитации пациентов после трансуретральных и онкопроктологических операций .

Безопасность силденафила

Профиль безопасности является важной характеристикой любого фармакологического препарата. К числу наиболее частых нежелательных явлений при приеме силденафила относятся головная боль (7%), покраснение лица (7%), головокружение (2%), диспепсические расстройства (1,8%), заложенность носа (1,4%) и нарушение цветовосприятия (1,2%) . В большинстве исследований частота развития нежелательных явлений и обусловленных ими отказов от лечения была сопоставима в группах больных, получавших силденафил и плацебо. Частота развития нежелательных явлений снижается по мере увеличения срока приема препарата. В другом исследовании частота всех побочных эффектов, кроме нарушений зрения и диспепсических расстройств, снижалась в течение сроков приема препарата. В начале исследования головные боли отмечали 7% больных, а после 16 недель – менее 1%, частота головокружений также снизилась с 7% до менее чем 1%, а заложенности носа – с 1,4% до менее чем 0,5% , при том что две трети пациентов в процессе проведения этого исследования увеличивали дозу силденафила. При длительном приеме частота нежелательных явлений силденафила не превышает таковую для плацебо.

Силденафил в лечении эректильной дисфункции у пациентов с коморбидными заболеваниями

В значительном количестве исследований изучалась безопасность применения препарата при наличии у пациента различных интеркуррентных заболеваний, что выгодно отличает профиль безопасности силденафила от других препаратов данной группы.

Артериальная гипертония является фактором риска развития ЭД. Несмотря на наличие у силденафила некоторого гипотензивного действия, этот препарат безопасен у пациентов с артериальной гипертензией вне зависимости от приема антигипертензивных препаратов . По данным исследований, эффективность силденафила у больных артериальной гипертонией с ЭД высока и составляет 70% против 18% по сравнению с плацебо. В группе мужчин, принимавших два и более антигипертензивных препарата, эти показатели составили 71% против 17,6% .

В различных исследованиях отмечалась эффективность силденафила в лечении ЭД при болезни Паркинсона, рассеянном склерозе, травмах спинного мозга, а также у пациентов, страдающих депрессиями. Возможность применения силденафила изучена у пациентов, которые длительно курят, что также является общеизвестным фактором риска развития ЭД. Так, эффективность силденафила в группе курящих статистически значимо не отличалась от таковой у некурящих больных ЭД.

Обычно лечение ЭД у пациентов с сахарным диабетом является трудной задачей, при этом эффективность препарата зависит от осложнений диабета и степени тяжести его течения. При отсутствии осложнений сахарного диабета результаты применения силденафила не отличаются от таковых в популяции в целом, при наличии осложнений эффективность терапии превышает плацебо в 4 раза (40% против 10%).

В связи с тем что основным эффектом препарата является снижение сосудистого тонуса, влияние силденафила на сердечно-сосудистую систему достаточно хорошо изучено. R.M. Zusman и соавт. оценили влияние препарата на артериальное давление у больных с ЭД, принимавших и не принимавших антигипертензивные препараты . Хотя авторы и отметили небольшое снижение уровня артериального давления во всех группах пациентов, статистически достоверные различия имели место лишь в небольшом числе случаев. Участвовавшие в исследовании мужчины принимали различные типы антигипертензивных препаратов. Наиболее выраженное снижение уровня артериального давления имело место у пациентов, не принимавших антигипертензивных препаратов, а также у получавших антагонисты кальция. В то же время ни в одной из групп снижение уровня артериального давления не имело клинического значения . H.C. Hermann и соавт. изучали влияние силденафила на толерантность к физической нагрузке больных ишемической болезнью сердца . Авторы выявили, что силденафил оказывает положительное влияние на кровоснабжение миокарда.

Постоянное применение силденафила, по-видимому, может снижать летальность от инфаркта миокарда. H. Padma-Nathan и соавт. показали, что частота летальных исходов от инфаркта миокарда составляет 0,26% больных ЭД, принимающих силденафил, в год, при этом аналогичный показатель в общей популяции составляет 0,6% .

При приеме силденафила также отмечается улучшение гемодинамики в малом круге кровообращения. В ряде исследований изучено снижение давления заклинивания в легочном стволе и улучшение тонуса сосудов легких в ответ на гипоксию при использовании препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Назначение силденафила приводило к повышению толерантности к физической нагрузке и улучшению качества жизни больных .

Возможность длительного приема силденафила

Одной из самых острых тем современной урологии является изучение долговременной возможности терапии ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа. Долговременная эффективность силденафила была исследована F. Montorsi и соавт., опросившими 2618 пациентов, принимавших препарат в течение 3 лет . В целом 96% опрошенных были удовлетворены лечением и лишь 1,6% прекратили его прием в связи с низкой эффективностью.

Возможность долговременного применения препарата позволяет рассчитывать не только на сохранение эректильной функции, но и на частичную нормализацию симптомов нижних мочевых путей. Влияние силденафила на симптомы нижних мочевых путей было изучено К. Sairam. Через один и три месяца после начала лечения отмечено значительное снижение показателей по международной шкале оценки симптомов при заболеваниях предстательной железы (International Prostate Symptom Score – IPSS) и повышение оценки качества жизни (Quality of Life – QoL) соответственно степени улучшения эректильной функции . Наиболее вероятными причинами данных изменений являются улучшение кровообращения в малом тазу и нормализация экзокринной функции предстательной железы за счет регулярного опорожнения протоков железы.

Постоянное использование небольших доз силденафила представляется весьма перспективным в терапии заболеваний, сопровождаемых нарушением функции эндотелия сосудов. Помимо основного терапевтического эффекта, заключающегося в усилении кровенаполнения кавернозных тел, силденафил может улучшать микроциркуляцию в различных органах. Дисфункция эндотелия рассматривается в качестве одного из звеньев патогенеза ранних стадий атеросклеротического поражения сосудов.

Влияние силденафила на эндотелиальную функцию коронарных и плечевых артерий изучено в нескольких работах. Применение силденафила в дозах от 25 до 100 мг сопровождалось улучшением эндотелиальной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца и курильщиков . Показана также способность препарата устранять вызванное курением кратковременное ухудшение эндотелиальной функции . В этой связи длительный прием ингибиторов фосфодиэстеразы является не только неопасным, но и весьма полезным с точки зрения профилактики развития атеросклероза . У пациентов с сердечной недостаточностью длительный прием силденафила, помимо коррекции эндотелиальной дисфункции плечевых и коронарных артерий, также приводил к улучшению легочной гемодинамики и оказывал умеренное антиагрегантное действие . Комбинированный прием силденафила и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента рамиприла в данной группе пациентов сопровождался потенцированием благоприятного действия обоих препаратов на эндотелиальную функцию .

Возможность привыкания к препарату также хорошо изучена. R. El-Galley и соавт. опросили по телефону 82 пациента спустя два года после назначения им силденафила. Среди респондентов 41 (59%) продолжали принимать препарат. 37% респондентов увеличили начальную дозу препарата в связи со снижением эффективности. Прекратили прием в связи со снижением эффективности 17% больных . Лабораторные исследования не подтверждают наличие эффекта привыкания при приеме силденафила . Таким образом, существующие данные не подтверждают наличие эффекта привыкания при долгосрочном приеме препарата.

Заключение

Силденафил стал первым эффективным пероральным препаратом для лечения ЭД. С его появлением началась новая эпоха в развитии андрологии, которая в последние годы стала самостоятельным разделом современной урологии. Клиническая эффективность силденафила оценена в большом количестве исследований, проведенных во многих странах мира. Прием препарата приводит к улучшению эректильной функции у больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и сроков ЭД. Эффективность препарата носит долгосрочный характер, подавляющее большинство пациентов продолжают прием силденафила спустя годы после начала лечения. Нежелательные эффекты силденафила в основном имеют умеренную степень выраженности, и их частота снижается со временем. Силденафил не оказывает неблагоприятного влияния на состояние сердечно-сосудистой системы. Препарат способствует улучшению функционального состояния эндотелия сосудов, что способствует снижению риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Длительное применение препарата в малых дозах оказывает положительный эффект на выраженность симптомов нижних мочевых путей. Возможность коррекции эндотелиальной дисфункции с применением силденафила в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения может привести к расширению показаний для применения этого препарата. Появление нового качественного дженерика силденафила позволит существенно расширить возможности терапии пациентов с ЭД.

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: эректильная дисфункция, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, силденафил, erectile dysfunction, phosphodiesterase type 5 inhibitors, sildenafil

При прочих равных факторах примерная оценка различий в терапевтических дозировках между варденафилом и силденафилом может быть произведена на основании различий между их биохимической силой действия (примерно в 10 раз большей у варденафила) и биодоступностью (примерно в 3,3 раза большей у силденафила). В соответствии с подобным расчетом терапевтическая доза варденафила должна быть в три раза меньше, чем силденафила. Это в целом отражает действительное соотношение между наибольшей рекомендуемой дозой варденафила (20 мг) и . Небольшое различие может быть связано с существованием неизвестных в настоящее время фармакокинетических факторов.

Все три препарата имеют близкие значения t, находящиеся в пределах 0,25-1,5 ч. Всасывание силденафила и варденафила значительно замедляется в случаях их употребления после приема жирной пищи. Тадалафил же, напротив, всасывается довольно медленно и не зависит от приема пищи и алкоголя.

Значение С варденафила значительно ниже, чем у двух других ингибиторов ФДЭ-5.

Одним из наиболее заметных различий между ингибиторами ФДЭ-5 является то, что тадалафил существенно превышает аналогичные показатели двух других препаратов. Причинами данного отличия может быть замедленный метаболизм препарата в печени и, возможно, другие, неизвестные в настоящее время факторы. Увеличенное время полувыведения предоставляет новые терапевтические возможности для пациентов, для которых важна спонтанность сексуальной активности при отсутствии строгих временных рамок. Кроме того, длительный период действия данного препарата может оказаться важным при лечении хронических заболеваний, при которых возможно применение ингибиторов ФДЭ-5. С другой стороны, у части пациентов время действия препарата совпадает с длительностью побочных эффектов.

В заключение данного раздела следует отметить, что существование на рынке трех высокоселективных и эффективных ингибиторов ФДЭ-5, силденафила, тадалафила и , применяемых в лечении ЭД является выдающимся результатом многих лет исследований и клинических испытаний. Хотя все три препарата сравнимы по своей способности ингибировать ФДЭ-5 и селективности в ингибировании именно этой формы фермента, различия в силе действия, взаимодействии с пищей и алкоголем, периодах полувыведения и других характеристиках делают определенные препараты более подходящими в тех или иных клинических ситуациях. В настоящее время несколько исследовательских групп разрабатывают новые препараты, способные селективно ингибировать ФДЭ-5 и имеющие собственные структурные и фармакокинетичекие особенности. Появление на рынке этих препаратов сделает терапевтический арсенал врача-андролога еще более разнообразным и в еще большей степени увеличит число пациентов, удовлетворенных лечением ЭД.

С каждым годом увеличивается число пациентов с эректильной дисфункцией. И некоторые из них рьяно пытаются узнать, что это за таблетки Силденафил с3, правда ли что они могут помочь в борьбе с импотенцией, и по цене на порядок ниже Виагры?

Это действительно так, действующее вещество в обоих препаратах применяется одно и то же, а цена российского аналога существенно ниже. Разница лишь в степени очистки, вследствие чего дозировки при употреблении должны быть большими.

Как работает средство?

Для того чтобы понять, что это за таблетки под названием Силденафил с3 – нужно разобраться с механизмом действия . Активное вещество в составе является селективным ингибитором особого фермента – цГМФ-5-фосфодиэстеразы.

Этот энзим способствует расщеплению цГМФ в организме и кавернозных телах в частности. Результатом подобной реакции является снижение количества NO. Окись азота, в свою очередь – лучший природный вазодилататор, который способствует расширению периферических сосудов.

Использование таблеток Силденафил с3 ведет к:

• Увеличению количества свободного цГМФ, а значит и NO в тканях .
• Наблюдается расширение артерий, вен и капилляров, что способствует приливу новых порций крови к внешнему детородному органу мужчины и стабилизации эрекции.
• Возрастанию либидо.

Благодаря простым, но сильно выраженным эффектам Силденафил с3 остается одним из .

Само по себе лекарство является генерическим. Это значит, что формула активного вещества не была создана отечественными учеными, а одолжена у авторов первичного производителя. Оригинальный препарат – , с идентичным действующим компонентом. имеет ряд преимуществ, которые нужно учитывать.

За что выбирают таблетки Силденафил с3: отзывы и цена

Так сложилось, что люди привыкли не слишком сильно доверять медикаментам и товарам, которые созданы в России. Что касается данного , то это не совсем справедливо.

Многочисленные клинические исследования (более 20) подтверждают высокую эффективность средства Силденафил с3 в роли препарата для решения проблемы мужского бессилия. Научно доказано, что он способствует быстрому и .

Скорость проявления эффекта и его длительность также находятся «на уровне». Многочисленные отзывы о применении Силденафил c3 подтверждают практически моментальное достижение необходимого результата, особенно при приеме на голодный желудок.

Если сравнивать отечественные мужские таблетки от компании Северная Звезда и , то первые имеют лишь одно преимущество согласно заявлениям мужчин, опробовавшим российскую разработку.

• Доступность. Препарат Силденафил с3 является бюджетным на все 100%. В среднем за упаковку (в зависимости от дозы и количества таблеток внутри) нужно отдать от 350 до 750 рублей. Это в несколько раз меньше, чем цена оригинальной Виагры – за одну единственную таблеточку.

В остальном Виагра выигрывает. Но это не так страшно, особенно, учитывая то, сколько стоят таблетки.

Как применять?

Препарат выпускается в виде таблеток. Стандартная дозировка – 25, 50 и 100 Мг. Инструкция по применению Силденафил С3 остается предельно простой – необходимо принять 1 таблетку (доза зависит от степени выраженности нарушений эректильной функции) за 30 минут до предполагаемого сексуального контакта.

Важно отметить, что в случае несильно выраженной патологии, рекомендованная доза составляет 50 миллиграмм. Если же бессилие прогрессирует, то максимально допустимым разовым и суточным количеством средства остается 100 миллиграмм. Не рекомендуется превышать данный «рубеж», ни к чему хорошему это не приведет.

Перед тем как покупать и начинать принимать таблетки Силденафил с3 – настоятельно рекомендуется посетить , дабы именно он их выписал, предварительно проанализировал здоровье пациента и возможность их безвредного приема. К примеру, использовать крайне не рекомендуется.

Предостережения

Силденафил с3 – отличный и достаточно , который хорошо переносится потребителями.

Тем не менее, при передозировке средства могут возникать следующие :

• Головная боль и головокружение.
• Слишком сильное падение артериального давления.
• Нарушение ритма сна.
• Эмоциональная лабильность.
• Расстройство аппетита, тошнота.
• Избыточная .

Противопоказаны таблетки пациентам с индивидуальной непереносимостью компонентов входящим в состав и постоянным выраженным колебанием артериального давления. С осторожностью его стоит употреблять людям с патологией ЖКТ, печени и почек.

С тех пор, когда в 1998 году на фармацевтическом рынке появилась революционная виагра, открывшая невиданные горизонты в лечении эректильной дисфункции, прошло почти два десятилетия. За это время фармацевты не только доказали безопасность силденафила, действующего вещества виагры, но и создали целую группу препаратов-последователей.

И, хотя принцип действия всех ингибиторов ФДЭ-5 типа одинаков, каждое средство имеет свои особенности.

Силденафил: неповторимость и уникальность

Был и остается лидером продаж среди препаратов для лечения нарушений эрекции на протяжении многих лет. Известно, что виагру предпочитают 50% мужчин, столкнувшихся с эректильной дисфункцией. За годы своего триумфального восхождения на Олимп и купания в лучах славы силденафил был досконально изучен, и с результатами испытаний может ознакомиться каждый пациент.

Эффективность

Клинические исследования подтвердили высокую эффективность силденафила. После 24 недель лечения об улучшении эрекции сообщили 56, 77 и 84% мужчин, которые принимали 25 мг, 50 мг и 100 мг силденафила соответственно. Среди пациентов, принимавших препараты-пустышки (плацебо), какие-либо сдвиги в положительную сторону отметили лишь 25% участников эксперимента.

Кроме того, эффективность силденафила была подтверждена и у больных сахарным диабетом (в 66,6% случаев).

Побочные эффекты силденафила, как правило, выражены незначительно, а при постоянном применении лекарства их интенсивность снижается. Отказ от лечения силденафилом из-за плохой переносимости — чрезвычайно редкое событие. По данным исследований, его риск сравним с вероятностью отмены плацебо из-за побочных эффектов.

Тадалафил: длительность действия

В 2003 году на рынок выходит еще один представитель группы ингибиторов ФДЭ-5 типа — тадалафил (торговое название сиалис). Следующий за знаменитой виагрой сиалис сразу же завоевывает множество сердец. В отличие от силденафила тадалафил действует как минимум 36 часов, а время наступления эффекта не зависит от приема пищи.

Эффективность

Испытания, которые длились 12 недель, показали, что лечение тадалафилом было эффективным у 67 и 81% мужчин, принимающих препарат в дозировке 10 мг и 20 мг соответственно.

В группе плацебо положительный результат отметили 35% мужчин. У больных сахарным диабетом тадалафил эффективен в 64% случаев (25% в контрольной группе плацебо).

Варденафил: удобство и результат

Следующим знаменательным открытием стал варденафил . В его создании принимали участие сразу три фармацевтических корпорации — Байер, ГлаксоСмитКляйн и Шеринг Плау. В 2005 году на рынке появился оригинальный варденафил — Левитра.

Эффективность

После 12 недель, в течение которых добровольцы лечились варденафилом, об улучшении эрекции заявили 66, 76 и 80% мужчин, принимающих 5 мг, 10 мг и 20 мг препарата соответственно. Положительный эффект плацебо был зарегистрирован у 30% добровольцев.

Постмаркетинговые испытания, которые начались после выхода препарата на рынок и продолжаются по сей день, подтверждают высокую эффективность варденафила. Препарат улучшает эрекцию и у больных с тяжелыми заболеваниями, в том числе сахарным диабетом.

Альтернативная лекарственная форма

Новая лекарственная форма варденафила, которую выпустила компания Байер,— диспергируемые таблетки (левитра ОДТ). Среди ее положительных сторон удобство применения, более высокая биодоступность и раннее наступление эффекта. Действие диспергируемого варденафила было изучено в нескольких клинических испытаниях. Результаты показали, что эффективность привычных таблеток варденафила и диспергируемых примерно одинакова.

Новые действующие вещества: будущее лечения ЭД

Несмотря на высокую эффективность и безопасность трех разработанных лекарственных препаратов, ученые не оставляют попыток и надежд найти новые, еще более результативные и мягкие средства для лечения нарушений эрекции.

Разрешен к продаже Американской ассоциацией по контролю за лекарствами FDA в 2012 году. Оригинальный препарат аванафила выпускается под торговым названием Стендра. Отличительной стороной этого ингибитора ФДЭ-5 является раннее наступление эффекта — примерно 65% мужчин отмечают появление эрекции уже через 15 минут после приема аванафила.

Лоденафил

Так же, как и аванафил, лоденафил относится к новому, последнему поколению ингибиторов ФДЭ 5 типа. Препарат обладает очень высокой биодоступностью за счет распада в организме на два активных компонента.

Сегодня лоденафил проходит III стадию клинических испытаний, и пока еще не разрешен к применению.

Силденафил, тадалафил, варденафил: сравнение показателей

Данные сравнительных исследований основных ингибиторов ФДЭ 5 типа свидетельствуют, что все три препарата обладают одинаковой эффективностью. Это же подтверждают и ведущие специалисты Европейской ассоциации урологов в рекомендациях по лечению эректильной дисфункции, выпущенных в 2012 году. И Европейская, и Американская ассоциации урологов рекомендуют выбирать препарат, основываясь на личном предпочтении пациента и индивидуальной переносимости.

Таблица 1. Сравнительная характеристика ингибиторов ФДЭ-5 типа

Свойства	Тадалафил
Зависимость от приема пищи	Жирная пища может замедлять действие в среднем на 60 мин	Не зависит от приема пищи	Жирная пища замедляет действие
Начальная дозировка	50 мг	10 мг	10 мг
Рекомендуемая дозировка	50-100 мг	10-20 мг	10-20 мг
Максимальная доза в сутки	100 мг	20 мг	20 мг
Рекомендуемое время между приемом и предполагаемым половым актом	1 час	1-12 часов	1 час
Начало действия	14-60 минут	16-45 минут	25 минут
Длительность действия	До 4 часов	До 36 часов	До 4 часов

В рекомендациях по лечению эректильной дисфункции ингибиторы ФДЭ-5 признаны средством выбора для мужчин с нарушениями эрекции. Совместное решение, на каком же препарате из четырех представленных на рынке остановиться, принимают врач и пациент , основываясь на переносимости, эффективности и удобстве применения.

Все равно сомневаетесь? Закажите Специальный набор «Казанова» , хит продаж , в состав которого вошли таблетки-дженерики самых популярных препаратов для повышения потенци: Виагры, Сиалиса и Левитры! Попробуйте каждый и выберите лучший для себя.